ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ರೈಬೆಲ್ಸಸ್, ಒಜೆಂಪಿಕ್, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ಸಂಶೋಧನಾ ಬಳಕೆಗೆ ಮಾತ್ರ
ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್, ಬ್ರ್ಯಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳ ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟಓಝೆಂಪಿಕ್,ವೆಗೋವಿಮತ್ತುರೈಬೆಲ್ಸಸ್, ಆಗಿದೆಮಧುಮೇಹ ವಿರೋಧಿ ಔಷಧಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆಟೈಪ್ 2 ಮಧುಮೇಹಮತ್ತು ಹಾಗೆಬೊಜ್ಜು ವಿರೋಧಿ ಔಷಧದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆತೂಕ ನಿರ್ವಹಣೆ, ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ್ದಾರೆನೊವೊ ನಾರ್ಡಿಸ್ಕ್2012 ರಲ್ಲಿ. ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಎGLP-1 ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್, ಅಂದರೆ ಅದು ಮಾನವನ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಅನುಕರಿಸುತ್ತದೆಇನ್ಕ್ರೆಟಿನ್ ಗ್ಲುಕಗನ್ ತರಹದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್-1(GLP-1), ಆ ಮೂಲಕ ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆಇನ್ಸುಲಿನ್ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚುತ್ತಿದೆರಕ್ತದ ಸಕ್ಕರೆವಿಲೇವಾರಿ ಮತ್ತು ಸುಧಾರಣೆಗ್ಲೈಸೆಮಿಕ್ ನಿಯಂತ್ರಣ.ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ವಾಕರಿಕೆ, ವಾಂತಿ, ಅತಿಸಾರ, ಹೊಟ್ಟೆ ನೋವು ಮತ್ತು ಮಲಬದ್ಧತೆ ಸೇರಿವೆ. ಡಿಸೆಂಬರ್ 2017 ರಲ್ಲಿ, Ozempic ಹೆಸರಿನ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದಿನ ಆವೃತ್ತಿಯನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ.ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ 2019 ರಲ್ಲಿ, ಬಾಯಿಯ ಮೂಲಕ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಬಹುದಾದ ಆವೃತ್ತಿಯನ್ನು (ರೈಬೆಲ್ಸಸ್) ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಜೂನ್ 2021 ರಲ್ಲಿ, ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ತೂಕ ನಿರ್ವಹಣೆಗಾಗಿ ವೆಗೋವಿ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾದ ಹೆಚ್ಚಿನ-ಡೋಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ಯುಎಸ್ ಅನುಮೋದಿಸಿದೆ.ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಆಡಳಿತ(ಎಫ್ಡಿಎ).2023 ರ ಜನವರಿಯಲ್ಲಿ, ಮೌಖಿಕ ರೈಬೆಲ್ಸಸ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಬಹುದೆಂದು ಸೂಚಿಸಲು ಲೇಬಲ್ ಅನ್ನು ಪರಿಷ್ಕರಿಸಲು ಎಫ್ಡಿಎ ನೋವೊ ನಾರ್ಡಿಸ್ಕ್ಗೆ ಅನುಮತಿ ನೀಡಿತು.ಮೊದಲ ಸಾಲಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರಿಗೆ - ಅಂದರೆ ಈ ಹಿಂದೆ ಮತ್ತೊಂದು ಮಧುಮೇಹ ಔಷಧಿಗಳನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳದ ಜನರಲ್ಲಿ. 2020 ರಲ್ಲಿ, ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ 4 ಮಿಲಿಯನ್ಗಿಂತಲೂ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಿಸ್ಕ್ರಿಪ್ಷನ್ಗಳೊಂದಿಗೆ 129 ನೇ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಸೂಚಿಸಲಾದ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಸಮಾನಾರ್ಥಕ ಪದಗಳು: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ಸಂಶೋಧನಾ ಬಳಕೆಗೆ ಮಾತ್ರ.
ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ
ವಿವರಣೆ | ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ (ರೈಬೆಲ್ಸಸ್, ಓಝೆಂಪಿಕ್, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ದೀರ್ಘಕಾಲ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ ಗ್ಲುಕಗನ್ ತರಹದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ 1 (GLP-1) ಅನಲಾಗ್GLP-1 ಗ್ರಾಹಕಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ (T2DM) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸಂಭಾವ್ಯತೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್. |
ಗುರಿಗಳು | GLP-1 ಗ್ರಾಹಕ |
ಇನ್ ವಿಟ್ರೋ | ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಅನ್ನು ವಾರಕ್ಕೊಮ್ಮೆ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿ ಆಯ್ಕೆ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ.ಮಾನವ GLP-1 (Aib8, Arg34) ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಎರಡು ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲ ಪರ್ಯಾಯಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಲೈಸಿನ್ 26 ನಲ್ಲಿ ವ್ಯುತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ನ GLP-1R ಸಂಬಂಧವು (0.38 ± 0.06 nM) ಲಿರಾಗ್ಲುಟೈಡ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಮೂರು ಪಟ್ಟು ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. ಹೆಚ್ಚಿದೆ. |
ವಿವೋದಲ್ಲಿ | iv ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ಮಿನಿ-ಹಂದಿಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು 46.1 ಗಂ, ಮತ್ತು ಮಿನಿ-ಹಂದಿಗಳಿಗೆ sc ಡೋಸಿಂಗ್ ನಂತರ ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ 63.6 h ನ MRT ಅನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತದೆ. |
ಪ್ರೋಟೋಕಾಲ್ (ಉಲ್ಲೇಖದಿಂದ)
ಕೋಶ ಸಂಶೋಧನೆ: | ● ಸೆಲ್ ಲೈನ್ಗಳು:BHK ಕೋಶಗಳು ● ಸಾಂದ್ರತೆಗಳು:0.01 pM - 0.1 μM ● ಕಾವುಕೊಡುವ ಸಮಯ:3 ಗಂ ● ವಿಧಾನ:hGLP-1R ಮತ್ತು CRE ಫೈರ್ಫ್ಲೈ ಲೂಸಿಫೆರೇಸ್ (ಕ್ಲೋನ್ FCW467-12A/KZ10-1) ಎರಡನ್ನೂ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ BHK ಕೋಶಗಳ ಘನೀಕೃತ ಆಲ್ಕೋಟ್ಗಳನ್ನು ಕರಗಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, PBS ನಲ್ಲಿ ಎರಡು ಬಾರಿ ತೊಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ ಬಫರ್ನಲ್ಲಿ ಅಮಾನತುಗೊಳಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.ಕೋಶಗಳನ್ನು 50 μL ಪರಿಮಾಣದಲ್ಲಿ 5000 ಕೋಶಗಳು/ಬಾವಿಯಲ್ಲಿ 96-ಬಾವಿ ಫಲಕಗಳಾಗಿ ಲೇಪಿಸಲಾಗಿದೆ.ಪರೀಕ್ಷಿಸಬೇಕಾದ ಸಂಯುಕ್ತಗಳನ್ನು ಅಸ್ಸೇ ಬಫರ್ನಲ್ಲಿ ದುರ್ಬಲಗೊಳಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 50 μL ಆಲ್ಕೋಟ್ ಅನ್ನು 1 × 10 ರ ಅಂತಿಮ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ತಲುಪಲು ಕೋಶಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಪ್ಲೇಟ್ಗೆ ವರ್ಗಾಯಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.-14- 1 × 10-7M. ಪ್ಲೇಟ್ ಅನ್ನು 5% CO ನಲ್ಲಿ 3 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಕಾವುಕೊಡಲಾಗುತ್ತದೆ237 °C ನಲ್ಲಿ100 μL ಸ್ಟೆಡಿಲೈಟ್ ಜೊತೆಗೆ ಕಾರಕವನ್ನು ಸೇರಿಸುವ ಮೊದಲು ಪ್ಲೇಟ್ ಅನ್ನು ಕೋಣೆಯ ಉಷ್ಣಾಂಶದಲ್ಲಿ 15 ನಿಮಿಷಗಳ ಕಾಲ ನಿಲ್ಲಲು ಅನುಮತಿಸಲಾಗಿದೆ.ಪ್ಲೇಟ್ ಅನ್ನು ಬೆಳಕಿನಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಲು ಮುಚ್ಚಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕೋಣೆಯ ಉಷ್ಣಾಂಶದಲ್ಲಿ 30 ನಿಮಿಷಗಳ ಕಾಲ ಅಲ್ಲಾಡಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.ಪ್ಲೇಟ್ ಅನ್ನು TopCount NXT ಉಪಕರಣದಲ್ಲಿ ಓದಲಾಗುತ್ತದೆ. |
ಕರಗುವಿಕೆ (25°C)
ಇನ್ ವಿಟ್ರೋಬ್ಯಾಚ್: | DMSO | 3 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಮಿಲಿ(0.73 ಮಿಮೀ) |
ಎಥೆನಾಲ್ | ಕರಗುವುದಿಲ್ಲ | |
ನೀರು | ಕರಗುವುದಿಲ್ಲ |
ರಾಸಾಯನಿಕ ಮಾಹಿತಿ
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ | 4113.58 | ||
ಸೂತ್ರ | C187H291N45O59 | ||
ಸಿಎಎಸ್ ನಂ. | 910463-68-2 | ||
ಸಂಗ್ರಹಣೆ | 3 ವರ್ಷಗಳು | -20 ° ಸೆ | ಪುಡಿ |
2 ವರ್ಷಗಳು | -80 ° ಸೆ | ದ್ರಾವಕದಲ್ಲಿ | |
ಶಿಪ್ಪಿಂಗ್ | ಕೊಠಡಿ ತಾಪಮಾನ ಶಿಪ್ಪಿಂಗ್(ಗುಣಮಟ್ಟದ ಕಾಳಜಿಯಿಲ್ಲ: ಉತ್ಪನ್ನವು ಕನಿಷ್ಠ 1 ವಾರದವರೆಗೆ 37℃ ಉತ್ತಮವಾಗಿರುತ್ತದೆ.) |
ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಟ್ರಯಲ್ ಮಾಹಿತಿ
NCT ಸಂಖ್ಯೆ | ನೇಮಕಾತಿ | ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಗಳು | ಷರತ್ತುಗಳು | ಪ್ರಾಯೋಜಕರು/ಸಹಯೋಗಿಗಳು | ಪ್ರಾರಂಭ ದಿನಾಂಕ | ಹಂತಗಳು |
NCT05537233 | ಇನ್ನೂ ನೇಮಕಾತಿ ಆಗಿಲ್ಲ | ಔಷಧ: ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್|ಔಷಧ: ಪ್ಲೇಸ್ಬೊ | ಟೈಪ್ 1 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್|ಬೊಜ್ಜು | ಕೊಲೊರಾಡೋ ಡೆನ್ವರ್ ವಿಶ್ವವಿದ್ಯಾಲಯ|ಜುವೆನೈಲ್ ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ರಿಸರ್ಚ್ ಫೌಂಡೇಶನ್ | ಜನವರಿ 1 2023 | ಹಂತ 2 |
NCT04885634 | ಇನ್ನೂ ನೇಮಕಾತಿ ಆಗಿಲ್ಲ | ಔಷಧ: ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದಿನ ಉತ್ಪನ್ನ|ಔಷಧ: ಪ್ಲೇಸ್ಬೊ | ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನ|ಅಧಿಕ ತೂಕ ಮತ್ತು ಬೊಜ್ಜು | ಆಕ್ಸೆಲ್ ಬ್ರಾಂಡೆಸ್|ಹರ್ಲೆವ್ ಮತ್ತು ಜೆಂಟೋಫ್ಟೆ ಆಸ್ಪತ್ರೆ|ಹಿಲ್ಲೆರೋಡ್ ಆಸ್ಪತ್ರೆ ಡೆನ್ಮಾರ್ಕ್|ಸ್ವೆಂಡ್ಬೋರ್ಗ್ ಆಸ್ಪತ್ರೆ|ಆಸ್ಪತ್ರೆ ಸೌತ್ ವೆಸ್ಟ್ ಜುಟ್ಲ್ಯಾಂಡ್|ಒಡೆನ್ಸ್ ಯೂನಿವರ್ಸಿಟಿ ಆಸ್ಪತ್ರೆ | ಅಕ್ಟೋಬರ್ 2022 | ಹಂತ 3 |
NCT05579977 | ನೇಮಕಾತಿ | ಔಷಧ: PF-07081532|ಇತರೆ: ಪ್ಲೇಸ್ಬೊ|ಔಷಧ: ರೈಬೆಲ್ಸಸ್ | ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್|ಬೊಜ್ಜು | ಫಿಜರ್ | ಅಕ್ಟೋಬರ್ 27 2022 | ಹಂತ 2 |
NCT05254314 | ನೇಮಕಾತಿ | ಔಷಧ: ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಪೆನ್ ಇಂಜೆಕ್ಟರ್ 2.4mg ವಾರಕ್ಕೆ|ಇತರೆ: ಪ್ಲೇಸ್ಬೊ | ಉಬ್ಬಸ | ವಾಂಡರ್ಬಿಲ್ಟ್ ಯೂನಿವರ್ಸಿಟಿ ಮೆಡಿಕಲ್ ಸೆಂಟರ್|ನ್ಯಾಷನಲ್ ಇನ್ಸ್ಟಿಟ್ಯೂಟ್ ಆಫ್ ಅಲರ್ಜಿ ಅಂಡ್ ಇನ್ಫೆಕ್ಷಿಯಸ್ ಡಿಸೀಸ್ (NIAID) | ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ 7 2022 | ಹಂತ 2 |
NCT05478252 | ನೇಮಕಾತಿ | ಔಷಧ: ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಜೆ|ಔಷಧ: ಸೆಮಾಗ್ಲುಟೈಡ್ ಬಿ | ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ ಟೈಪ್ 2 | ನೊವೊ ನಾರ್ಡಿಸ್ಕ್ A/S | ಆಗಸ್ಟ್ 3 2022 | ಹಂತ 3 |
(ದತ್ತಾಂಶದಿಂದhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 ರಂದು ನವೀಕರಿಸಲಾಗಿದೆ)